Las cefalosporinas son antibióticos similares a las penicilinas pero resultan más efectivas porque han mostrado tener una mejor resistencia contra las B-lactamasas. Dichos antibióticos se obtienen del ácido 7-ACA el cual al ser modificado ha dado origen a cuatro generaciones bien diferenciadas y actualmente se esta ensayando producir cefalosporinas de acción dual enlazando quinolonas a la posición 3’ de la cefalosporina, lo cual resulta en un aumento de su actividad contra bacterias gram negativas y positivas las cuales tienen como mecanismo de resistencia al antibiótico la hidrólisis del anillo beta-lactámico por inducción cromosomal de B-lactamasas tipo I. En la actualidad se esta estudiando un nuevo grupo de estos antibióticos entre las que se encuentran el cefozopran, cefpiramide, E 1100, FK 037 y DQ-2556 y han mostrado buenos resultados en el manejo de infecciones por gérmenes gram positivos y negativos especialmente en los casos de procesos nosocomiales en los que otros antibióticos han visto su uso limitado.
Las cefalosporinas de tercera generación suelen resultar más eficaces in vitro frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. Aureus) que los fármacos de primera y segunda generaciones.
Las cefalosporinas de tercera generación son el tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan también para combatir otras infecciones por bacilos gramnegativos. Todo este grupo de tercera generación son extremadamente activas contra la mayoría de las bacterias gram-negativas (excepto Enterobactery Citrobacter) incluyendo las mencionadas anteriormente, es decir, las Enterobacteriaceae y otros organismos entéricos y Serratia marcescens, y también contra bacterias productoras de Beta-lactamasas. La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas aeruginosa, pero son menos activas que otros agentes de tercera generación contra cocos gram-positivos. Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica de rutina. Al igual que en los grupos anteriores hay parenterales y orales. Cefixime, cefdinir, cefpodoxima proxetil y ceftibuten son las orales y cefoperazone, ceftazidime, moxalactam, cefotaxime, ceftizoxime, cefmenoxime y ceftriaxone son parenterales. Las últimas cinco son aminotiazolil-iminometoxi-cefalosporinas.
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